第一世代抗ヒスタミン薬は何種類ある?

第一世代抗ヒスタミン薬には、ジフェンヒドラミン塩酸塩のベナやレスタミンコーワ、シプロペタジン塩酸塩のペリアクチン、ヒドロキシジン塩酸塩のアタラックス、ホモクロルシクリジン塩酸塩のホモクロミン、αクロルフェニラミンマレイン酸塩のポララミン、クレマスチンフマル酸塩のタベジールの6種類があります。
しかし、これらの中でアレルギー性鼻炎やアレルギー性疾患の治療薬として使われているのは、ポララミンやタベジールくらいで、それ以外の薬剤はもっぱら他の用途で使われることが多いです。

レスタミンは1952年より販売されている非常に歴史の古い第一世代抗ヒスタミン薬です。
もう60年以上にわたって使われていることになります。
クリームと錠剤がありますが、広く使われているのはクリームです。
クリームが蕁麻疹や湿疹や皮膚のかゆみの薬として使われています。

ペリアクチンも1961年より発売されている、歴史の古い第一世代抗ヒスタミン薬です。
抗ヒスタミン作用以外に、セロトニンをブロックする作用もあります。
そのため、セロトニン症候群の治療に使われています。
また、風邪で第二世代の抗ヒスタミン薬を使うと保険適応にはならないのですが、ペリアクチンは、風邪の場合でも保険適応で処方できることが大きな特徴です。
風邪をひいて鼻水が出るときなどに、処方できます。
そして、食欲増進作用があるので、風邪をひいて食欲が低下した時に使われることがあります。
このように、ペリアクチンはアレルギー性鼻炎の治療ではなく、他の目的で使われることが多くなっています。

アタラックスも1965年発売と歴史の古い第一世代抗ヒスタミン薬です。
眠気が強く出るため、アレルギー性鼻炎やアレルギー疾患の治療薬として使われることよりも、鎮静作用や催眠作用を重視してこれらの目的で使われることが多いです。
また、吐き気止めとして使われることもあります。
このように第一世代に分類される抗ヒスタミン薬は、現在では元々の抗ヒスタミン作用に期待して使用されるというよりは、それ以外の目的で使われることが多いです。

アレルギー性鼻炎などのアレルギー疾患の治療で臨床的に使われている第一世代抗ヒスタミン薬は、ポララミンとタベジールの2種類と言っても良いでしょう。
そして、ポララミンやタベジールも作用は強力ですが眠気も強いので、短期間の服用に留まることが大半です。

第二世代抗ヒスタミン薬は何種類ある?

第二世代に分類される抗ヒスタミン薬は、1983年以降次々と登場しています。
2018年11月の時点では、18種類ほどの第二世代抗ヒスタミン薬があります。
ケトチフェンのザジテン、アゼラスチンのアゼプチン、オキサトミドのセルテクトが古くからある第二世代抗ヒスタミン薬です。
メキタジンのニポラジンやゼスラン、エメダスチンのレミカット、エピナスチンのアレジオンもよく使われています。
エバスチンのエバステル、セチリジンのジルテック、レボカバスチンのレボスチンが続いて登場しました。
そして、フェキソフェナジンのアレグラ、オロパタジンのアレロック、ロラタジンのクラリチン、レボセチリジンのザイザルなどがあります。

作用が強いものほど眠気も強い傾向があります。
作用も眠気も中くらいという商品には、アレグラやクラリチンがあげられます。
さらに、2016年11月にデスロラタジンのデザレックスやビラスチンのビラノアが登場し、2017年11月にルパタジンのルパフィンが発売されています。
上にあげた商品はクラリチンまではジェネリックがあります。
ただし、アレジオンは内服のみ、リボスチンは点眼のみです。
ザイザル以降は発売からまだ日が浅いので、ジェネリックが登場するまでは早くてもあと5年~10年くらいを要します。
そして2013年に、第二世代抗ヒスタミン薬に血管収縮薬を配合したデイレグラもあります。
抗ヒスタミン薬は主にクシャミや鼻水に対して使いますが、血管収縮薬を加えたことで鼻づまりにも使えるようになりました。

現在、皮膚に貼って使うタイプの抗ヒスタミン薬も開発が進められています。
このように、第二世代抗ヒスタミン薬は、改良を重ねて次々に新しい商品が発売されています。
より使いやすいものができているので、患者さんの生活の質(QOL)の向上も期待できるでしょう。